KZ

2020-02-18

Будесонид (Budesonidum): Инструкция по Применению

Автор:

Информационная выписка из Казахстанского Национального Лекарственного Формуляра, в редакции приказа Министра здравоохранения РК от 25.04.2019 № ҚР ДСМ-55.

Будесонид (Budesonidum): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

АТХ (ATC) классификация - A07EA06

Показание к применению

- для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Способ применения

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для индукции ремиссии составляет одна таблетка 9 мг утром, в течение 8 недель.

Одну таблетку Кортимента 9 мг принимают внутрь, утром независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Нельзя резко прекращать прием препарата, необходимо постепенно снижать дозу.

Педиатрическая популяция

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Пожилой возраст

Корректировка дозы не требуется. Тем не менее, опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Кортимент 9 мг не изучался у пациентов с нарушением функции печени и почек, следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата и мониторинге таких пациентов.

Информация о препарате публикуется исключительно в информативных целях. Номер регистрационного удостоверения РК-ЛС-5№023278. Описание препарата составлено на основе Казахстанского Национального Лекарственного Формуляра. С формуляром в редакции приказа Министра здравоохранения РК от 25.04.2019 № ҚР ДСМ-51 можно ознакомиться по ссылке https://egov.kz/cms/ru/law/list/V1700016141

Побочные действия

Будесонид (Budesonidum): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

Будесонид (Budesonidum): Инструкция по Применению. Состав, показания, дозировка и побочные эффекты

- изредка могут отмечаться побочные эффекты типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной непереносимости.

Побочные эффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов:

- аллергическая экзантема, красные стрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит

Со стороны мышечно-скелетной системы, соединительных тканей и костей:

- асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости)

Со стороны органов зрения:

- глаукома, катаракта

Психические расстройства:

-депрессивный синдром, раздражительность, эйфория

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

- жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит

Нарушения обмена веществ и питания:

Синдром Кушинга, лунообразное лицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, неактивность и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- гипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии)

Со стороны иммунной системы:

- нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Педиатрическая популяция

Данные отсутствуют.

Противопоказания

- гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к арахису или сое

- наследственная непереносимость галактозы, фруктозы; лактазная недостаточность, с дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдром

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Будесонид демонстрирует меньшую системную биодоступность, поэтому лекарственные взаимодействия могут быть уменьшены. К пациентам с повышенным риском лекарственных взаимодействий относятся пожилые люди и пациенты с нарушенной функцией почек или печени.

Будесонид метаболизируется цитохромом Р450 3A4 (CYP3A4), следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и сок грейпфрута, могут увеличить системное воздействие будесонида. Совместное применение с кетоконазолом приводит к 8-кратному увеличению площади под кривой концентрация будесонида - время (AUC), по сравнению с будесонидом отдельно. При потреблении больших количеств сока грейпфрута, ингибитора CYP3A4 в слизистой оболочке кишечника, увеличивается системное воздействие будесонида примерно вдвое. Ожидается, что лечение другими известными ингибиторами CYP3A4 окажет аналогичное воздействие. Под действием будесонида ингибирование метаболизма других лекарственных средств изоформой CYP3A4 маловероятно, поскольку будесонид демонстрирует низкую аффинность к этому ферменту.

Средства, вступающие во взаимодействие с кортикостероидами, которые могут представлять значительную опасность у отдельных пациентов, включают сердечные гликозиды (усиление эффекта в результате уменьшения уровней калия) и диуретики (усиленное выведение калия).

При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами наблюдается повышение уровня будесонида в плазме крови и усиление эффектов кортикостероидов у женщин. Тем не менее, низкодозированный комбинированный пероральный контрацептив, который более чем в два раза увеличивал концентрацию перорального преднизолона в плазме крови, не оказывал значительного воздействия на концентрацию перорального будесонида в плазме. Было продемонстрировано, что противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол, оказывают воздействие на фармакокинетику будесонида.

Так как исследований не проводилось, совместное применение холестирамина или антацидов может уменьшить поглощение будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты должны приниматься не одновременно, а, по крайней мере, с интервалом в два часа.

При рекомендуемых дозах омепразол не оказывал какого-либо воздействия на фармакокинетику перорального будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это клинически незначительное воздействие.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент в виде таблеток у пациентов с инфекциями, гипертензией, сахарным диабетом, остеопорозом, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукомой или катарактой, или с семейным анамнезом диабета или глаукомы, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикоидов может оказать нежелательное воздействие.

Лечение препаратом Кортимент в виде таблеток обеспечивает достижение меньших системных уровней стероидов по сравнению с традиционной пероральной глюкокортикоидной терапией. При переходе с другой стероидной терапии могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системных уровней стероидов. Замена системных глюкокортикоидов на препараты с низкой биодоступностью, такие как Кортимент в виде таблеток, может демаскировать аллергии, такие как ринит и экзема, которые ранее контролировались при помощи системного лекарственного средства. Также могут появиться другие симптомы, ассоциируемые с отменой стероидов, такие как доброкачественная внутричерепная гипертензия. Следовательно, у таких пациентов может потребоваться мониторинг функции коркового слоя надпочечников, а доза системных стероидов должна снижаться с осторожностью.

Инфекции

Подавление воспалительной реакции и иммунной системы увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления могут быть атипичными, а серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и перейти в запущенную стадию до момента выявления.

У пациентов, получающих пероральные глюкокортикоиды, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное течение. Необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать воздействия на пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения и немедленно проконсультироваться с врачом. У подвергшихся воздействию неиммунных пациентов, которые получают системные кортикостероиды или использовали их в течение предшествующих 3 месяцев, требуется пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы (VZIG), которая должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с вирусом ветряной оспы. В случае подтверждения диагноза ветряной оспы, заболевание требует срочного лечения под контролем специалиста. Применение кортикостероидов не должно прекращаться, также возможно увеличение дозы. Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны быть обследованы и при необходимости получить лечение иммуноглобулином.

Глюкокортикоиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и снижение реакции на стресс. Когда пациенты подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессовым воздействиям, рекомендуется проводить дополнительное лечение системным глюкокортикоидом.

Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикоидов. Фармакокинетика после перорального приема будесонида изменяется при нарушенной функции печени, о чем свидетельствует увеличение системной доступности у пациентов с умеренно тяжелым циррозом печени.

Риск развития системных нежелательных явлений увеличен у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (например, с циррозом печени).

Когда необходима отмена лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы. У некоторых пациентов может отмечаться неспецифическое плохое самочувствие в течение периода отмены препарата, например, боль в мышцах и суставах. Должно возникнуть подозрение на общий недостаточный эффект глюкокортикоида, если, в редких случаях, появляются такие симптомы как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях может потребоваться временное применение системных глюкокортикоидов. Принимая во внимание доступную информацию о других препаратах, содержащих будесонид, не рекомендуется внезапное прекращение лечения. Возможным методом отмены препарата может быть прием одной таблетки через день в течение одной недели, после чего лечение может быть прекращено.

Требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения системных кортикостероидов у пациентов с тяжелыми аффективными состояниями в текущий момент или в анамнезе самого пациента или любого из родственников первой линии. Такие как депрессивный синдром, маниакально-депрессивное заболевание и предшествующий стероидный психоз.

Могут отмечаться системные эффекты стероидов особенно в случае назначения высоких доз и применения в течение продолжительного времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, супрессию надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и, очень редко, широкий диапазон психиатрических/поведенческих эффектов.

Таблетки Кортимент содержат моногидрат лактозы, поэтому противопоказаны пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

In vivo исследования показали, что пероральное применение кетоконазола (ингибитор активности CYP3A в печени и в слизистой оболочке кишечника) в несколько раз увеличивает системное воздействие перорального будесонида. Если показано лечение кетоконазолом совместно с будесонидом, необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения будесонидом в случае появления побочных эффектов, типичных для системных глюкокортикоидов.

После потребления значительных количеств сока грейпфрута (который ингибирует активность CYP3A преимущественно в слизистой оболочке кишечника), системное воздействие перорального будесонида увеличивалось примерно в два раза. Как и в случае с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно CYP3A, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрута или сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, такие как апельсиновый сок или яблочный сок не ингибируют активность CYP3A).

Поскольку известно, что кортикостероиды имеют иммунологические эффекты, совместное применение препарата Кортимент в виде таблеток, вероятно, снизит иммунный ответ на вакцины.

Беременность

Данные о применении будесонида в период беременности не указывают на какие-либо нежелательные явления. Нет данных об исходе беременности после перорального применения. Препарат Кортимент следует принимать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда польза превышает риски.

Кормление грудью

Будесонид в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида из крови, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от лечения будесонидом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Репродуктивная функция

Нет данных о воздействии препарата Кортимент на репродуктивную функцию человека. После лечения будесонидом не отмечалось воздействий на репродуктивную функцию.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований с целью изучения влияния препарата Кортимент на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. При управлении транспортными средствами или при работе с механизмами необходимо учитывать, что изредка может отмечаться головокружение или утомляемость.

Передозировка

По причине низкой системной биодоступности препарата Кортимент в виде таблеток не ожидается острая передозировка. В случае острой передозировки нет специфического антидота. Лечение состоит из поддерживающей и симптоматической терапии.

Информация о препарате публикуется исключительно в информативных целях. Номер регистрационного удостоверения РК-ЛС-5№023278. Описание препарата составлено на основе Казахстанского Национального Лекарственного Формуляра. С формуляром в редакции приказа Министра здравоохранения РК от 25.04.2019 № ҚР ДСМ-51 можно ознакомиться по ссылке https://egov.kz/cms/ru/law/list/V1700016141

Подпишитесь и узнавайте о свежих новостях Казахстана, фото, видео и других эксклюзивах первыми!

Нур в социальных сетях